DPP-4i目前廣泛用于糖尿病治療，它能夠通過抑制 DPP-4 活性，減少胰高糖素樣肽-1（GLP-1）的失活，在生理范圍內增加血中 GLP-1 的水平。而 GLP-1 可通過刺激胰島 β 細胞分泌胰島素，抑制胰島 α 細胞分泌胰高血糖素，抑制食欲中樞，延緩胃排空，促進胰島 β 細胞增殖等多種機制降低血糖。中國藥店：www.pifatai.com
考格列汀——抓住新契機下最終“必然”誕生中國藥店：www.pifatai.com
在2012 年海思科立項之初，由于長效制劑的保護，業內并沒有公開長效 DPP-4i 的分子結構，海思科研發人員只能通過專利中實施例的鉆研和分析，猜測藥物結構和母核結構。中國藥店：www.pifatai.com
彼時，氟原子應用于藥物分子設計的研究成為全球藥物研發的新興方向，海思科研發人員緊緊抓住這一新契機，基于向有機化合物中選擇性地引入氟原子或含氟基團后，通常會明顯改變分子的物理性質和化學性質，增強藥物療效、代謝穩定性或膜滲透性的研究，在奧格列汀的結構基礎上加入了氟化基團，最終在非常規化學位點四氫吡喃環上 6 位引入三氟甲基（CF3），成功研發出了考格列?。℉SK7653），并超預期地達成兩周一次給藥頻率，成功做到有效性、PK 性質、安全性三者平衡。中國藥店：www.pifatai.com
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考格列?。℉SK7653）分子式
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超長半衰期、超持久抑制，考格列汀優勢明顯中國藥店：www.pifatai.com
相比于傳統的 DPP-4i 類藥物，考格列汀的作用機制和療效、安全性優勢更為明顯。中國藥店：www.pifatai.com
從上市前的臨床研究數據來看，考格列汀擁有超過 100 小時的超長半衰期，保證了雙周一次的長給藥間隔；能夠更持久地實現 DPP-4 抑制，第14 天 DPP-4 抑制率仍能達到 80% 以上，達到了媲美日制劑的療效。同時，考格列汀對 CYP 酶主要亞型無影響，故少有藥物相互作用，使用更安全，可以用于聯合治療方案或多種合并癥同時治療，且肝腎功能不全患者服用之后，藥物暴露不增加，無需調整用藥劑量。中國藥店：www.pifatai.com
作為全球首個超長效 DPP-4i，考格列汀率先在中國問世，意味著在降糖藥物的創新研發方面，中國已經走在了世界前列，同時也填補了目前 DPP-4i 超長效制劑在中國人群中療效和安全性數據的空白。相信未來隨著考格列汀在中國的獲批上市，它將有望改寫我國糖尿病治療的格局！中國藥店：www.pifatai.com
